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Penciclovir

Penciclovir

Penciclovir es un medicamento antiviral análogo de guanosina que se usa para el tratamiento de diversas infecciones por herpesvirus. Es un análogo de nucleósido que exhibe baja toxicidad y buena selectividad. Debido a que el penciclovir se absorbe mal cuando se administra por vía oral (por vía oral), se usa con mayor frecuencia como tratamiento tópico. Es el ingrediente activo en los medicamentos para el herpes labial Denavir (NDC 0135-0315-52), Vectavir y Fenivir. Famciclovir es un profármaco de penciclovir con biodisponibilidad oral mejorada.

Penciclovir fue aprobado para uso médico en 1996.

Uso medico

En el herpes labial, la duración de la curación, el dolor y el virus detectable se reduce hasta en un día, en comparación con la duración total de 2 a 3 semanas de presentación de la enfermedad.

Mecanismo de acción

Penciclovir está inactivo en su forma inicial. Dentro de una célula infectada por virus, una timidina quinasa viral agrega un grupo fosfato a la molécula de penciclovir; Este es el paso limitante en la activación de penciclovir. Las quinasas celulares (humanas) luego agregan dos grupos fosfato más, produciendo el trifosfato de penciclovir activo. Esta forma activada inhibe la ADN polimerasa viral, lo que afecta la capacidad del virus para replicarse dentro de la célula.

La selectividad de penciclovir puede atribuirse a dos factores. Primero, las timidina quinasas celulares fosforilan la forma original significativamente menos rápidamente que la timidina quinasa viral, por lo que el trifosfato activo está presente en concentraciones mucho más altas en células infectadas por virus que en células no infectadas. En segundo lugar, el fármaco activado se une a la ADN polimerasa viral con una afinidad mucho mayor que a las ADN polimerasas humanas. Como resultado, el penciclovir exhibe una citotoxicidad insignificante para las células sanas.

La estructura y el modo de acción del penciclovir son muy similares a los de otros análogos de nucleósidos, como el aciclovir más utilizado. Una diferencia entre el aciclovir y el penciclovir es que la forma activa de trifosfato de penciclovir persiste dentro de la célula durante mucho más tiempo que la forma activada de aciclovir, por lo que la concentración dentro de la célula de penciclovir será mayor si se administran dosis celulares equivalentes.