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Oxazepam

Oxazepam

El oxazepam es una benzodiacepina de acción corta a intermedia. Oxazepam se usa para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio y en el control de los síntomas del síndrome de abstinencia de alcohol.

Es un metabolito de diazepam, prazepam y temazepam, y tiene propiedades moderadas amnésicas, ansiolíticas, anticonvulsivas, hipnóticas, sedantes y relajantes del músculo esquelético en comparación con otras benzodiacepinas.

Fue patentado en 1962 y aprobado para uso médico en 1964.

Usos médicos

Es una benzodiacepina de acción intermedia con un inicio de acción lento, por lo que generalmente se prescribe a personas que tienen problemas para quedarse dormidos, en lugar de quedarse dormidos. Se prescribe comúnmente para los trastornos de ansiedad con tensión, irritabilidad y agitación asociados. También se prescribe para la abstinencia de drogas y alcohol, y para la ansiedad asociada con la depresión. Los médicos pueden usar oxazepam fuera de sus indicaciones aprobadas para tratar la fobia social, el trastorno de estrés postraumático, el insomnio, el síndrome premenstrual y otras afecciones.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del oxazepam son similares a los de otras benzodiacepinas y pueden incluir mareos, somnolencia, dolor de cabeza, deterioro de la memoria, excitación paradójica y amnesia anterógrada, pero no afecta la amnesia global transitoria. Los efectos secundarios debido a la disminución rápida de la dosis o la abrupta abstinencia de oxazepam pueden incluir calambres abdominales y musculares, convulsiones, depresión, incapacidad para conciliar el sueño o permanecer dormido, sudoración, temblores o vómitos.

Tolerancia, dependencia y abstinencia.

El oxazepam, al igual que otros medicamentos con benzodiacepinas, puede causar tolerancia, dependencia física, adicción y síndrome de abstinencia de benzodiacepinas. La abstinencia de oxazepam u otras benzodiacepinas a menudo conduce a síntomas de abstinencia que son similares a los observados durante la abstinencia de alcohol y barbitúricos. Cuanto mayor sea la dosis y más tiempo se tome el medicamento, mayor es el riesgo de experimentar síntomas de abstinencia desagradables. Sin embargo, los síntomas de abstinencia pueden ocurrir a dosis estándar y también después de un uso a corto plazo. El tratamiento con benzodiacepinas debe suspenderse lo antes posible mediante un régimen de reducción de dosis lento y gradual.

Contraindicaciones

El oxazepam está contraindicado en miastenia gravis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y reserva pulmonar limitada, así como enfermedad hepática grave.

Precauciones especiales

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en personas de edad avanzada, durante el embarazo, en niños, individuos dependientes de alcohol o drogas, y personas con trastornos psiquiátricos comórbidos. Las benzodiacepinas, incluido el oxazepam, son fármacos lipofílicos y penetran rápidamente en las membranas, por lo que se cruzan rápidamente hacia la placenta con una absorción significativa del fármaco. El uso de benzodiacepinas al final del embarazo, especialmente en dosis altas, puede provocar el síndrome del disquete infantil.

El embarazo

El oxazepam cuando se toma al final del embarazo, el tercer trimestre, causa un riesgo definitivo para el neonato, incluido un síndrome de abstinencia de benzodiazepinas grave, incluida la hipotonía, y la renuencia a chupar, a episodios de apnea, cianosis y respuestas metabólicas deterioradas al estrés por frío. El síndrome de disquete infantil y la sedación en el recién nacido también pueden ocurrir. Se ha informado que los síntomas del síndrome de disquete infantil y el síndrome de abstinencia de benzodiazepinas neonatales persisten de horas a meses después del nacimiento.

Interacciones

Como el oxazepam es un metabolito activo del diazepam, es probable que se solapen las posibles interacciones con otros medicamentos o alimentos, con la excepción de las interacciones farmacocinéticas CYP450 (p. Ej., Con cimetidina). Se requieren precauciones y seguir la prescripción cuando se toma oxazepam (u otras benzodiacepinas) en combinación con medicamentos antidepresivos (ISRS como fluoxetina, sertralina y paroxetina, o inhibidores de la recaptación múltiple como bupropión, duloxetina o venlafaxina), analgésicos potentes (opioides, por ejemplo, morfina, oxicodona o metadona). El uso concurrente de estos medicamentos (así como otras benzodiacepinas) puede interactuar de una manera difícil de predecir. No se recomienda beber alcohol al tomar oxazepam. El uso concomitante de oxazepam y alcohol puede provocar un aumento de la sedación, problemas graves de coordinación (ataxia), disminución del tono muscular y, en casos graves o en pacientes predispuestos, incluso intoxicaciones potencialmente mortales con depresión respiratoria, coma y colapso.

Sobredosis

El oxazepam es generalmente menos tóxico en sobredosis que otras benzodiacepinas. Los factores importantes que afectan la gravedad de una sobredosis de benzodiacepinas incluyen la dosis ingerida, la edad del paciente y el estado de salud antes de la sobredosis. Las sobredosis de benzodiazepinas pueden ser mucho más peligrosas si se produce una coingestión de otros depresores del SNC como los opiáceos o el alcohol. Los síntomas de una sobredosis de oxazepam incluyen:

  • Depresion respiratoria
  • Somnolencia excesiva
  • Conciencia alterada
  • Depresión del sistema nervioso central
  • Ocasionalmente toxicidad cardiovascular y pulmonar
  • En raras ocasiones, coma profundo

Farmacología

El oxazepam es una benzodiacepina de acción intermedia de la familia 3-hidroxi; actúa sobre los receptores de benzodiacepinas, lo que resulta en un mayor efecto de GABA sobre el receptor GABAA, lo que produce efectos inhibitorios en el sistema nervioso central. La vida media del oxazepam es de cuatro a 15 horas. Se ha demostrado que suprime los niveles de cortisol. El oxazepam es el que se absorbe más lentamente y tiene el inicio de acción más lento de todas las benzodiacepinas comunes según un estudio británico.

El oxazepam es un metabolito activo formado durante la descomposición del diazepam, el nordazepam y ciertos medicamentos similares. Puede ser más seguro que muchas otras benzodiacepinas en pacientes con insuficiencia hepática porque no requiere oxidación hepática, sino que simplemente se metaboliza por glucuronidación, por lo que es menos probable que el oxazepam se acumule y cause reacciones adversas en los ancianos o personas con hígado enfermedad. El oxazepam es similar al lorazepam a este respecto. (1) El almacenamiento preferencial de oxazepam ocurre en algunos órganos, incluido el corazón del neonato. La absorción por cualquier vía administrada y el riesgo de acumulación aumenta significativamente en el recién nacido, y se recomienda la retirada de oxazepam durante el embarazo y la lactancia, ya que el oxazepam se excreta en la leche materna.

2 mg de oxazepam equivalen a 1 mg de diazepam según el convertidor de equivalencia de benzodiacepinas, por lo tanto, 20 mg de oxazepam según la equivalencia BZD equivale a 10 mg de diazepam y 15 mg de oxazepam a 7,5 mg de diazepam (redondeado a 8 mg de diazepam). 10 mg de oxazepam equivalen a 5 mg de diazepam de acuerdo con ese convertidor. Entonces, la cantidad equivalente de oxazepam en miligramos es la mitad de la cantidad equivalente de diazepam en miligramos.

Algunos convertidores de equivalencia BZD usan 3 a 1 (oxazepam a diazepam), 1 a 3 (diazepam a oxazepam) como la proporción (1: 3 y 3: 1), por lo que 15 mg de oxazepam equivaldrían a 5 mg de diazepam. Es mejor tener en cuenta todas las cualidades de las benzodiacepinas en cuestión, y recordar que estas son solo aproximaciones y pautas. No todos los médicos, médicos y psiquiatras, están de acuerdo en la misma relación de conversión de equivalencia de benzodiacepinas. Solo un profesional de la salud puede juzgar la medicación de un paciente individual.

Química

El oxazepam existe como una mezcla racémica. Los primeros intentos de aislar los enantiómeros no tuvieron éxito; el acetato correspondiente se ha aislado como un enantiómero único. Dadas las diferentes tasas de epimerización que ocurren a diferentes niveles de pH, se determinó que no habría beneficio terapéutico para la administración de un enantiómero único sobre la mezcla racémica.

Frecuencia de uso

El oxazepam, junto con el diazepam, el nitrazepam y el temazepam, fueron las cuatro benzodiacepinas incluidas en el esquema de beneficios farmacéuticos y representaron el 82% de las recetas de benzodiacepinas en Australia en 1990-1991.

sociedad y Cultura

Mal uso

El oxazepam tiene el potencial de mal uso, definido como tomar el medicamento para alcanzar un nivel alto o continuar tomando el medicamento a largo plazo en contra del consejo médico. Las benzodiazepinas, incluidos el diazepam, el oxazepam, el nitrazepam y el flunitrazepam, representaron el mayor volumen de recetas de medicamentos falsificados en Suecia de 1982 a 1986. Durante este tiempo, un total del 52% de las falsificaciones de medicamentos fueron para benzodiazepinas, lo que sugiere que eran una receta importante. clase de abuso de drogas.

Sin embargo, debido a su baja tasa de absorción y su lento inicio de acción, el oxazepam tiene un potencial de abuso relativamente bajo en comparación con otras benzodiacepinas, como el temazepam, flunitrazepam o triazolam, que tienen un alto potencial de abuso similar a los barbitúricos.

Estatus legal

El oxazepam es un medicamento de la Lista IV de la Convención sobre Sustancias Psicotrópicas.

Nombres de marca

Se comercializa bajo muchas marcas en todo el mundo, incluyendo: Alepam, Alepan, Anoxa, Anxiolit, Comedormir, durazepam, Murelax, Nozepam, Oksazepam, Opamox, Ox-Pam, Oxa-CT, Oxabenz, Oxamin, Oxapam, Oxapax, Oxascand, Oxaze , Oxazepam, Oxazépam, Oxazin, Oxepam, Praxiten, Purata, Selars, Serax, Serenal, Serepax, Seresta, Séresta, Serpax, Sobril, Tazepam, Vaben y Youfei.

También se comercializa en combinación con escopolamina como Novalona y en combinación con alanina como Pausafrent T.