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Adefovir

Adefovir

Adefovir es un medicamento recetado que se usa para tratar infecciones (crónicas) con el virus de la hepatitis B. Anteriormente, una forma de profármaco de adefovir se llamaba bis-POM PMEA , con los nombres comerciales Preveon y Hepsera . Es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleótido administrado por vía oral (ntRTI). Se puede formular como el profármaco pivoxil adefovir dipivoxil .

Usos

Se usa para el tratamiento de la hepatitis B y la infección por el virus del herpes simple.

Los ensayos de adefovir en pacientes con VIH no han mostrado ningún beneficio claro.

Historia

Adefovir fue inventado en el Instituto de Química Orgánica y Bioquímica, Academia de Ciencias de la República Checa por Antonín Holý, y el fármaco fue desarrollado por Gilead Sciences para el VIH con la marca Preveon. Sin embargo, en noviembre de 1999, un panel de expertos aconsejó a la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) que no aprobara el medicamento debido a las preocupaciones sobre la gravedad y la frecuencia de la toxicidad renal cuando se administra a 60 o 120 mg. La FDA siguió ese consejo y se negó a aprobar el adefovir como tratamiento para el VIH.

Gilead Sciences suspendió su desarrollo para el tratamiento del VIH en diciembre de 1999, pero continuó desarrollando el medicamento para la hepatitis B (VHB), donde es efectivo con una dosis mucho menor de 10 mg. La aprobación de la FDA para su uso en el tratamiento de la hepatitis B se otorgó el 20 de septiembre de 2002 y se vende adefovir para esta indicación bajo la marca Hepsera. Adefovir se convirtió en un tratamiento aprobado para el VHB en la Unión Europea en marzo de 2003.

Mecanismo de acción

Adefovir dipivoxil

Adefovir funciona bloqueando la transcriptasa inversa, una enzima crucial para que el VHB se reproduzca en el cuerpo. Está aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con evidencia de replicación viral activa y evidencia de elevaciones persistentes en las aminotransferasas séricas (principalmente ALT) o enfermedad histológicamente activa.

El principal beneficio de adefovir sobre lamivudina (el primer NRTI aprobado para el tratamiento del VHB) es que el virus tarda mucho más tiempo en desarrollar resistencia.

Adefovir dipivoxil contiene dos unidades de pivaloiloximetilo, por lo que es una forma de profármaco de adefovir.